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磷酸氢二钠主要用作于注射用、口服和外用制剂的辅料。磷酸盐广泛的存在于体内并且参与了很多生理的过程，因为它是细胞内液体的主要阴离子。大多数的食物都包含相当量的磷酸盐，除了患有某些疾病或者是接受全营养输液的患者之外，一般人是不会患有低磷酸盐血症（磷酸盐缺乏症）的。一般每天口服mmol以下的磷酸盐可以治疗这种疾病。
所摄取的磷酸盐大约会有三分之二由胃肠道来吸收，实质上，几乎所有的磷酸盐都会通过尿排泄，剩余的会通过粪便来排泄。磷酸盐摄取过多，可能会引起高磷酸血症，导致低血钙症或者是其他严重的电解质失调。磷酸氢二钠作为口服制剂的辅料，有可能会引起胃肠道功能的紊乱，包括腹泻、恶心、呕吐等现象。但磷酸氢二钠作为药物制剂的辅料用量的时候，一般是没有什么不良反应的。